ISSN : 1225-0112(Print)
ISSN : 2288-4505(Online)
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RESEARCH PAPERS : Drug Release Using Poly ( DL-lactide-co-glycolide ) Copolymers
Abstract
Poly(DL-lactic acid) (PLA) was synthesized from DL-lactic acid, and poly(DL-lactide-co-glycolide) (PLGA) was synthesized from DL-lactic acid and glycolic acid in the ratio of 7:3, 8:2 and 9:1, respectively. Microspheres of PLA that had 0.3-1.5 ㎛ sizes were made from dialysis methods. For drug delivery system, the copolymers were also made to microspheres of 0.5-1.3 ㎛ sizes containing clonazepam by dialysis methods. The loaded drug percentages for each PLGA showed 34.45, 33.95 and 31.22 (%), respectively, The critical micelle concentrations (CMC) values of the PLGA were 0.049(5.15×10(-7)), 0.046(4.10×10(-7)), 0.033mg/mL (2.40×10(-7) mole), respectively, So the linearly- releasing time range of the drug from micelles, prepared by PLGA(7:3), was 29 day, and in the case of PLGA(8:2) and PLGA(9:1), the time range are 27 and 20 days, respectively. In short, the formulation allows polymeric micelles to suppress the burst effect of the drug release mechanism, and this led to the controlled release of drug, which is essential in the application of DOS for veinous injection.
연구논문 : Poly ( DL-lactide-co-glycolide ) 공중합체를 이용한 약물방출
초록
DL-lactide로부터 DL-poly lactic acid (PLA)와 DL-lactide와 glycolide를 7:3, 8:2, 9:1의 비율로 공중합체 poly(DL-lactide-co-glycolide) (PLGA)를 합성하였다. 합성된 공중합체와 소수성 약물 clonazepam의 비율을 3:1의 중량비로 투석법에 의거하여 약물을 함유하는 미소구체를 제조하였으며, 약물방출 실험은 pH 7.4 PBS, 37.0±0.05 ℃에서 시행하여 약물전달 시스템 제제로서 응용 가능성을 고찰하였다. PLA 미소구체는 크기가 0.3-1.5 ㎛였으며, 미소구체(73, 82, 91)은 각각 그 크기가 0.5-1.3 ㎛로 그 크기는 별로 차이를 보이지 않았다. 미소구체 내부에 들어 있는 약물의 양은 미소구체(73, 82, 91)이 각각 34.45, 33.95, 31.22 (%)였다. 또한 PLGA(73, 82, 91)의 임계미셀농도 값은 각각 0.049, 0.046, 0.033 mg/mL로서 이는 각각 5.15×10(-7), 4.10×10(-7), 2.40×10(-7)(mole)에 해당하는 값이다. 약물 방출이 지속되는 시간의 범위는 미소구체로부터 약물이 선형적으로 방출된 시간범위는 미소구체73가 29일이었으며, 미소구체82 및 미소구체91는 각각 27일과 20일이었다. 결론적으로 본 실험의 투석법에 의해 균일한 크기의 미소구체를 제조할 수 있으며, 약물은 조절 방출형을 보여 약물전달시스템 제제로의 응용 가능성을 알 수 있었다.